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加齢黄斑変性を治療する4番目のVEGF阻害薬
2020年3月25日、眼科用血管内皮増殖因子（VEGF）阻害薬ブロルシズマブ（商品名ベオビュ硝子体内注射用キット120mg/mL）の製造販売が承認された。適応は「中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性」、用法用量は「4週ごとに1回6mg（0.05mL）を、連続3回（導入期）硝子体内投与する。その後の維持期では、12週ごとに1回、硝子体内投与する。なお、症状により投与間隔を適宜調節するが、8週以上あけること」となっている。
加齢黄斑変性（AMD）は加齢に伴う網膜黄斑部の変性疾患で、重度の視力低下を伴う難治性眼科疾患である。AMDは、脈絡膜新生血管（CNV）を伴い急速な視力低下が起こる「滲出型」、CNVを伴わず網膜色素上皮の萎縮が緩徐に進行し視力が低下する「萎縮型」に大きく分類される。この中でも、滲出型AMDは進行が速いために早急な治療が必要とされている。また、治療が長期にわたるため、患者や医療関係者の負担を減らすために、効果を長期間持続できる薬剤の開発が求められている。
滲出型AMDの治療では、CNVの発生に重要な役割を果たしているVEGFを標的とした「VEGF阻害薬」であるペガプタニブ（マクジェン）、ラニビズマブ（ルセンティス）、アフリベルセプト（アイリーア）の3つが標準治療薬として位置づけられている。また、黄斑部の新生血管に集積するベルテポルフィン（ビスダイン）を用いた光線力学療法も行われている。
ブロルシズマブは国内で4番目となる眼科用VEGF阻害薬である。眼の病的血管や血管漏出に重要な役割を果たすVEGF-Aの受容体結合部位に結合することにより、血管内皮細胞表面に発現する受容体（VEGF受容体1およびVEGF受容体2）へのVEGF-Aの結合を阻害することで、滲出型AMDに対して効果を発揮する。ブロルシズマブはヒト化一本鎖抗体フラグメント（scFv）であり、オリゴヌクレオチドであるペガプタニブ、モノクローナル抗体のFab断片であるラニビズマブ、VEGF受容体の細胞外ドメインと抗体のFc部分を結合した融合蛋白質であるアフリベルセプトと比べて分子量が小さい（約26kDa）。また、組織への透過性が高く、体循環からのクリアランスが早いといった特徴を有している。既存薬剤と同程度の半減期であるが、既存薬より10～20倍高いモル濃度での投与が可能であり、高濃度投与による作用時間を延長できることが期待されている。
日本人を含む滲出型AMD患者を対象とした国際共同第3相試験（C001試験）、および滲出型AMD患者を対象とした海外第3相試験（C002試験）において、有効性（アフリベルセプトとの非劣性）と安全性が確認された。海外では、2019年10月に米国、2020年2月に欧州で承認されたのをはじめ、2020年3月現在、世界28カ国で承認されている。
薬剤投与による副作用として、結膜出血（5%以上）、眼痛、硝子体浮遊物、眼圧上昇、硝子体剥離、霧視（各1～5%未満）などが認められている。重大な副作用としては、眼内炎症（ぶどう膜炎等；3.2%）などの眼障害、脳卒中（0.1%）などの動脈血栓塞栓症が報告されている。
本薬の使用は、他の眼科用VEGF阻害薬と同様に「網膜疾患に関する専門知識を有し、硝子体内注射の投与手技に関する十分な知識・経験のある眼科医」に限定されている。
